Quazepam

Moderna Hipnóticos

O FDA aprovou vários benzodiazepínicos para tratar a insónia primária, incluindo flurazepam, triazolam, quazepam, estazolam, e temazepam. Deste grupo, o medicamento mais útil é o temazepam devido à sua meia-vida e falta de metabólito ativo, variando entre 6 e 16 horas, o que é útil para induzir o sono.17 os intervalos de dosagem foram estendidos para 7,5-30 mg. O Temazepam aumenta o tempo total de sono com diminuição da latência inicial do sono e redução da vigília após o início do sono. Se um benzodiazepínico for especificamente necessário para dormir, o temazepam pode ser uma escolha razoável (tabela 7-3).

os agentes não benzodiazepínicos são cada vez mais utilizados como opção de tratamento de primeira linha para insônia. Inicialmente, os agentes de zaleplon e zolpidem foram aprovados apenas para o tratamento de curto prazo da insônia. Como muitos pacientes com insônia apresentam sintomas crônicos, essa foi uma infeliz incompatibilidade de tratamento de curto prazo com um distúrbio crônico. Medicamentos recém-disponíveis, como eszopiclona, zolpidem-CR e ramelteon, foram aprovados para o tratamento da insônia crônica sem qualquer especificação do período de tempo. As diretrizes da FDA que permitem o uso a longo prazo desses medicamentos ajudam significativamente o médico no tratamento de pacientes afetados.

os agonistas dos receptores benzodiazepínicos interagem com a subunidade alfa GABA-A que abre os canais de cloreto. Esses agentes são mais seletivos que os benzodiazepínicos. Como resultado, eles causam menos insônia de recuperação e têm um risco menor de serem abusados ou contribuir para a depressão respiratória quando administrados nas doses terapêuticas recomendadas. Todos têm meias-vidas relativamente curtas que minimizam a sonolência diurna excessiva. Zolpidem é um agonista seletivo da subunidade alfa GABA-A do tipo 1 (Ver Tabela 7-3). Este agente é usado principalmente para tratar a insônia de início do sono por causa de sua meia-vida curta. A forma mais recente de zolpidem-CR agora tem uma liberação bifásica, permitindo que este novo composto aborde tanto o início do sono quanto a insônia de manutenção do sono. Este agente não parece alterar significativamente a arquitetura normal do sono.18 zaleplon atua em um local semelhante e tem uma meia-vida mais curta de aproximadamente 1 hora. Como o zolpidem, é usado principalmente para a iniciação do sono. Este agente pode ser usado a meio da noite para ajudar pacientes com insônia média por causa de sua meia-vida curta. Como o zolpidem, o zaleplon não parece alterar a arquitetura normal do sono. A adição mais recente a este grupo com um mecanismo semelhante é eszopiclone. Este foi o primeiro medicamento aprovado para uso a longo prazo com base em um estudo que durou 6 meses. A eszopiclona não está associada a tolerância significativa ou sedação matinal. O sono é melhorado em relação à diminuição da latência do sono, aumento da eficiência do sono e aumento do tempo total de sono. A medicação tem sido associada a um sabor desagradável.19

o agente mais recentemente aprovado para o tratamento da insônia é o ramelteon, que é um agonista nos receptores de melatonina MT1 e MT2. Este agente tem um novo mecanismo em comparação com os outros agentes disponíveis nos Estados Unidos. É a única prescrição hipnótica que não é classificada como uma substância controlada. A medicação tem se mostrado benéfica na melhoria da insônia. Qual pode ser seu papel em relação às questões do ritmo circadiano ainda não está claro.

uma variedade de agentes (incluindo medicamentos antidepressivos) que não são oficialmente classificados como hipnóticos têm sido usados para dormir ao longo do tempo (Tabela 7-4). Os médicos às vezes veem os antidepressivos como uma maneira conveniente de lidar com a insônia e um transtorno de humor coexistente. Os agentes preferidos foram mirtazapina, trazodona e antidepressivos tricíclicos; no entanto, a duração da sedação pode ser excessiva. Eles também podem ter vários efeitos colaterais, como ganho de peso, dependendo do agente específico selecionado. Infelizmente, esses agentes não foram cuidadosamente estudados em relação aos seus benefícios para o sono. Da mesma forma, medicamentos antipsicóticos às vezes podem ser úteis, particularmente quetiapina e olanzapina. Especialmente no cenário de transtornos psiquiátricos graves, como transtorno bipolar, esquizofrenia ou demência com psicose, esses agentes têm um papel. Na ausência de distúrbios psiquiátricos coexistentes, no entanto, os efeitos colaterais desses medicamentos precisam ser cuidadosamente pesados em relação aos benefícios. Em particular, esses agentes podem levar ao ganho de peso e sonolência diurna excessiva.

medicamentos anticonvulsivantes têm sido usados para uma variedade de queixas de sono. O Clonazepam é um benzodiazepínico que também é classificado como anticonvulsivante. Apesar de sua longa meia-vida, pode ser útil para pacientes com dificuldade para dormir, especialmente para insônia coexistindo com uma parassonia, como distúrbio do comportamento do sono REM. A meia-vida longa, no entanto, também pode levar a sonolência diurna excessiva. Alguns pacientes optam por obter medicamentos para dormir sem receita que contenham difenidramina. Esses agentes são amplamente utilizados porque estão disponíveis sem receita médica. A tolerância se desenvolve rapidamente, no entanto, e a utilidade desses agentes é significativamente limitada como resultado. Por último, os anti-histamínicos podem contribuir para o comprometimento cognitivo.20

as terapias comportamentais são frequentemente combinadas com medicamentos. Essa abordagem é ótima, especialmente ao usar a terapia comportamental isoladamente, não é uma opção devido ao intervalo de tempo na melhora dos sintomas ou à falta de acesso aos terapeutas. Relativamente poucos estudos examinaram o valor de combinar essas duas abordagens. Se um paciente pode estar tão motivado a buscar terapia comportamental quando os medicamentos são prescritos simultaneamente tem sido uma questão de debate.21 No entanto, na prática clínica, essa abordagem é comum. Os pacientes costumam receber o alívio dos sintomas que obtêm dos hipnóticos. Idealmente, os pacientes podem ser persuadidos também a observar os comportamentos e atitudes que podem ter levado ao desenvolvimento de insônia ou perpetuado essa condição.

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