ピラゾロン誘導体

多くの国では、ジピロン、アンチピリン、アミノピリン、プロピフェナゾンを含むピラゾロン誘導体が広く使用されている鎮痛薬である。 最も広く使用されているピラゾロンであるジピロンが最も研究されています。 有効性および許容の点ではピラゾロンと異なるので鎮痛のために一般に使用されないピラゾリジンの派生物、phenylbutazoneおよびoxyphenbutazoneはこの記事で論議されません。 ジピロンはシクロオキシゲナーゼの阻害剤であるが、アスピリンとは異なり、その効果は急速に可逆的である。 プロスタグランジン生合成の阻害は、ピラゾロン誘導体の鎮痛活性に寄与する。 ピラゾロン誘導体のピーク血漿濃度は、一般に経口投与後1〜1.5時間で起こる。 半減期は、プロピフェナゾンでは1時間から2時間、ジピロンでは約7時間(ジピロン、4-メチルアミノアンチピリン、MAAの活性代謝物では2時間)である。 アンチピリンの半減期は個人(5から35時間)の間でかなり変わります。 一般的にNSAIDsとは異なり、ピラゾロン誘導体のアンチピリン、アミノピリンおよびプロピフェナゾンは、血漿タンパク質に最小限に結合する。 ピラゾロンは、広範な生体内変換、アミノピリンおよびジピロンが活性代謝物に変換される。 ジピロンは最近の二重盲検試験の結果が利用できる唯一の薬剤です。 口頭dipyronはpostoperative苦痛の軽減のアスピリンまたはパラセタモールの等しい線量より有効であるために示され静脈内のdipyron2.5gはペチジン50mgに効力で同 急性尿管または胆道疝痛の患者では、ジピロン2.5gは静脈内でインドメタシン50mgまたはペチジン50mgと有効性が類似していた。 ピラゾロン誘導体の最も頻繁に報告される副作用は皮膚発疹である。 胃腸の副作用はまれです。 主にアミノピリンに関連する血液疾患は、医学文献で広く注目されているが、ジピロンとの真の発生率は、30年以上前に報告されたアミドピリンの頻繁に引用された発生率よりもかなり低い。

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