Recensionenuclear receptor PXR, circuiti trascrizionali e rilevanza metabolica☆,☆☆

Il recettore pregnane X (PXR, NR1I2) è un fattore di trascrizione attivato dal ligando che appartiene alla superfamiglia del recettore ormonale nucleare (NR). PXR è altamente espresso nel fegato e nell’intestino, ma bassi livelli di espressione sono stati trovati anche in molti altri tessuti. PXR svolge un ruolo fondamentale nel metabolismo xenobiotico ed endobiotico regolando l’espressione di enzimi e trasportatori metabolizzanti, nonché i geni implicati nel metabolismo degli endobiotici. PXR esercita la sua regolazione trascrizionale legandosi ai suoi elementi di risposta del DNA come eterodimero con il recettore X retinoide (RXR) e il reclutamento di una serie di coattivatori. Le implicazioni biologiche e fisiologiche dell’attivazione PXR sono ampie, che vanno dal metabolismo dei farmaci e dalle interazioni farmaco–farmaco all’omeostasi di numerosi endobiotici, come glucosio, lipidi, steroidi, acidi biliari, bilirubina, acido retinoico e minerali ossei. Lo scopo di questo articolo è quello di fornire una panoramica sui circuiti trascrizionali e la rilevanza metabolica controllata da PXR. Questo articolo fa parte di un numero speciale intitolato: Translating Nuclear Receptors from Health to Disease.

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