Quinazoline and quinazolinone as important medicinal scaffolds: a comparative patent review (2011–2016)

ABSTRACT

Introduction: Quinazoline and quinazolinone scaffolds represent an important class of biologically active nitrogen heterocyclic compounds. A variety of marketed drugs are based on these moieties. Una vasta gamma di molecole con chinazolina / chinazolinone parti sono stati segnalati per mostrare un ampio spettro di attività biologiche.

Area coperta: Questa rassegna riguarda gli sforzi recenti nella sintesi e nella selezione biologica dei composti basati quinazoline/quinazolinone da 2011-2016.

Parere degli esperti: La chinazolina e i chinazolinoni rappresentano una classe diversificata di composti eterociclici dell’azoto biologicamente attivi con un immenso potenziale terapeutico. La loro facilità di accessibilità sintetica e flessibilità nelle modifiche strutturali e funzionalizzazione aggiunge ulteriormente al loro fascino nella chimica medicinale. Un certo numero di farmaci attualmente disponibili sono basati su scaffold chinazolina / chinazolinone. È interessante notare che, tra i recenti brevetti disponibili, molti di essi si concentrano sulla promettente attività antitumorale della chinazolina e dei composti contenenti chinazolinone. Tuttavia la loro attività biologica non è certamente limitata al solo antitumorale, sono anche noti per suscitare una serie di altri effetti biologici e fisiologici rispettivamente in vitro e in vivo. L’interesse per le chinazoline e i chinazolinoni è in continua crescita, poiché offrono uno spazio chimico abbastanza vario per l’esplorazione del potenziale medicinale.

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