Quazepam

Ipnotici moderni

La FDA ha approvato diverse benzodiazepine per trattare l’insonnia primaria, tra cui flurazepam, triazolam, quazepam, estazolam e temazepam. Di questo gruppo, il farmaco che è il più utile è temazepam a causa della sua emivita e la mancanza di metabolita attivo, compresa tra 6 e 16 ore, che è utile per indurre il sonno.17 Gli intervalli di dosaggio sono stati estesi a 7,5-30 mg. Temazepam aumenta il tempo totale di sonno con la latenza iniziale diminuita di sonno e la riduzione nella veglia dopo l’inizio di sonno. Se una benzodiazepina è specificamente necessaria per dormire, temazepam può essere una scelta ragionevole (Tabella 7-3).

Gli agenti nonbenzodiazepinici sono sempre più utilizzati come opzione di trattamento di prima linea per l’insonnia. Inizialmente, gli agenti di zaleplon e zolpidem sono stati approvati solo per il trattamento a breve termine dell’insonnia. Poiché molti pazienti con insonnia hanno sintomi cronici, questo è stato uno sfortunato disallineamento del trattamento a breve termine con una malattia cronica. Farmaci recentemente disponibili come eszopiclone, zolpidem-CR e ramelteon sono stati approvati per il trattamento dell’insonnia cronica senza alcuna specifica del periodo di tempo. Le linee guida della FDA che consentono l’uso a lungo termine di questi farmaci aiutano significativamente il medico nel trattamento dei pazienti affetti.

Gli agonisti del recettore delle benzodiazepine interagiscono con il GABA-Una subunità alfa che apre i canali del cloruro. Questi agenti sono più selettivi delle benzodiazepine. Di conseguenza causano meno insonnia di rimbalzo ed hanno un rischio più basso di essere abusato o di contribuire alla depressione respiratoria una volta dato alle dosi terapeutiche raccomandate. Tutti hanno emivite relativamente brevi che riducono al minimo l’eccessiva sonnolenza diurna. Zolpidem è un agonista selettivo della subunità alfa GABA-A di tipo 1 (vedere Tabella 7-3). Questo agente principalmente è usato per trattare l’insonnia di sonno-inizio a causa della sua breve emivita. La più nuova forma di zolpidem-CR ora ha un rilascio bifasico, permettendo che questo nuovo composto affronti sia l’insonnia di sonno-inizio che di manutenzione di sonno. Questo agente non sembra alterare significativamente la normale architettura del sonno.Zaleplon agisce in un sito simile e ha un’emivita più breve di circa 1 ora. Come zolpidem, è utilizzato principalmente per l’iniziazione del sonno. Questo agente può essere utilizzato parzialmente durante la notte per aiutare i pazienti con insonnia media a causa della sua breve emivita. Come zolpidem, zaleplon non sembra alterare la normale architettura del sonno. L’aggiunta più recente a questo gruppo con un meccanismo simile è eszopiclone. Questo è stato il primo farmaco approvato per l’uso a lungo termine sulla base di uno studio durato 6 mesi. Eszopiclone non è associato a tolleranza significativa o sedazione mattutina. Il sonno è migliorato rispetto alla diminuzione della latenza del sonno, all’aumento dell’efficienza del sonno e all’aumento del tempo di sonno totale. Il farmaco è stato associato a un gusto sgradevole.19

L’agente più recentemente approvato per il trattamento dell’insonnia è ramelteon, che è un agonista sui recettori della melatonina MT1 e MT2. Questo agente ha un nuovo meccanismo rispetto agli altri agenti disponibili negli Stati Uniti. È l’unica prescrizione ipnotica che non è classificata come sostanza controllata. Il farmaco ha dimostrato di essere utile nel migliorare l’insonnia. Quale possa essere il suo ruolo rispetto ai problemi del ritmo circadiano rimane poco chiaro.

Una varietà di agenti (compresi i farmaci antidepressivi) che non sono ufficialmente classificati come ipnotici sono stati utilizzati per il sonno nel tempo (Tabella 7-4). I medici a volte vedono gli antidepressivi come un modo conveniente per affrontare sia l’insonnia che un disturbo dell’umore coesistente. Gli agenti preferiti sono stati mirtazapina, trazodone e antidepressivi triciclici; tuttavia, la durata della sedazione può essere eccessiva. Essi possono anche avere molteplici effetti collaterali come l’aumento di peso, a seconda del particolare agente selezionato. Sfortunatamente, questi agenti non sono stati attentamente studiati per quanto riguarda i loro benefici per il sonno. Allo stesso modo, i farmaci antipsicotici a volte possono essere utili, in particolare quetiapina e olanzapina. Soprattutto nel contesto di gravi disturbi psichiatrici come il disturbo bipolare, la schizofrenia o la demenza con psicosi, questi agenti hanno un ruolo. In assenza di disturbi psichiatrici coesistenti, tuttavia, gli effetti collaterali di questi farmaci devono essere attentamente valutati rispetto ai benefici. In particolare, questi agenti possono portare ad aumento di peso ed eccessiva sonnolenza diurna.

I farmaci anticonvulsivanti sono stati utilizzati per una varietà di disturbi del sonno. Il clonazepam è una benzodiazepina che è anche classificata come anticonvulsivante. Nonostante la sua lunga emivita, può essere utile per i pazienti che hanno difficoltà a dormire, specialmente per l’insonnia che coesiste con una parasonnia come il disturbo del comportamento del sonno REM. La lunga emivita, tuttavia, può anche portare a eccessiva sonnolenza diurna. Alcuni pazienti scelgono di ottenere farmaci per dormire da banco che contengono difenidramina. Questi agenti sono ampiamente utilizzati perché sono disponibili senza prescrizione medica. La tolleranza si sviluppa rapidamente, tuttavia, e l’utilità di questi agenti è significativamente limitata di conseguenza. Infine, gli antistaminici possono contribuire al deterioramento cognitivo.20

Le terapie comportamentali sono spesso combinate con farmaci. Questo approccio è ottimale, specialmente quando si utilizza la terapia comportamentale in isolamento, non è un’opzione a causa del ritardo nel miglioramento dei sintomi o della mancanza di accesso ai terapeuti. Relativamente pochi studi hanno esaminato il valore di combinare questi due approcci. Se un paziente può essere motivato a perseguire la terapia comportamentale quando i farmaci sono prescritti contemporaneamente è stata una questione di dibattito.21 Tuttavia, nella pratica clinica questo approccio è comune. I pazienti spesso accolgono il sollievo dai sintomi che ottengono dagli ipnotici. Idealmente, i pazienti possono essere persuasi anche a guardare i comportamenti e gli atteggiamenti che possono aver portato a sviluppare insonnia o hanno perpetuato questa condizione.

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