Récepteur nucléaire PXR, circuits transcriptionnels et pertinence métabolique☆,☆☆

Le récepteur du pregnane X (PXR, NR1I2) est un facteur de transcription activé par un ligand qui appartient à la superfamille des récepteurs hormonaux nucléaires (NR). La PXR est fortement exprimée dans le foie et l’intestin, mais de faibles niveaux d’expression ont également été trouvés dans de nombreux autres tissus. Le PXR joue un rôle essentiel dans le métabolisme des xénobiotiques et des endobiotiques en régulant l’expression des enzymes et des transporteurs métabolisant les médicaments, ainsi que des gènes impliqués dans le métabolisme des endobiotiques. PXR exerce sa régulation transcriptionnelle en se liant à ses éléments de réponse à l’ADN en tant qu’hétérodimère avec le récepteur rétinoïde X (RXR) et en recrutant une foule de coactivateurs. Les implications biologiques et physiologiques de l’activation de la PXR sont larges, allant du métabolisme médicamenteux et des interactions médicamenteuses à l’homéostasie de nombreux endobiotiques, tels que le glucose, les lipides, les stéroïdes, les acides biliaires, la bilirubine, l’acide rétinoïque et les minéraux osseux. Le but de cet article est de fournir un aperçu des circuits transcriptionnels et de la pertinence métabolique contrôlés par la PXR. Cet article fait partie d’un numéro spécial intitulé : Translating Nuclear Receptors from Health to Disease.

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