Quinazoline and quinazolinone as important medicinal scaffolds: a comparative patent review (2011–2016)

ABSTRACT

Introduction: Quinazoline and quinazolinone scaffolds represent an important class of biologically active nitrogen heterocyclic compounds. A variety of marketed drugs are based on these moieties. Useilla kinatsoliini / kinatsolinonimolekyyleillä on raportoitu olevan laaja kirjo biologisia vaikutuksia.

aihealue: tässä katsauksessa käsitellään kinatsoliini/kinatsolinonipohjaisten yhdisteiden synteesiä ja biologista seulontaa vuosina 2011-2016.

asiantuntijan mielipide: Kinatsoliini ja kinatsolinonit edustavat monimuotoista biologisesti aktiivisten typen heterosyklisten yhdisteiden luokkaa, jolla on valtava terapeuttinen potentiaali. Niiden helppous synteettistä saatavuutta, ja joustavuus rakenteellisia muutoksia ja funktionalisointi lisää entisestään niiden vetovoimaa lääketieteellisessä kemiassa. Useat tällä hetkellä saatavilla olevat lääkkeet perustuvat kinatsoliini/kinatsolinoni telineeseen. On mielenkiintoista huomata, että viimeaikaisten saatavilla olevien patenttien joukossa monet niistä keskittyvät kinatsoliinin ja kinatsolinonin yhdisteiden lupaavaan syöpäaktiivisuuteen. Niiden biologinen aktiivisuus ei kuitenkaan rajoitu vain syöpälääkkeisiin, vaan niiden tiedetään aiheuttavan myös useita muita biologisia ja fysiologisia vaikutuksia in vitro ja In vivo. Kiinnostus kinatsoliineja ja kinatsolinoneja kohtaan kasvaa koko ajan, sillä ne tarjoavat melko monipuolisen kemiallisen tilan lääkepotentiaalin tutkimiseen.

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.