Revisión Receptor nuclear PXR, circuitos transcripcionales y relevancia metabólica☆,☆☆

El receptor de pregnano X (PXR, NR1I2) es un factor de transcripción activado por ligando que pertenece a la superfamilia de receptores de hormonas nucleares (NR). El PXR se expresa altamente en el hígado y el intestino, pero también se han encontrado bajos niveles de expresión en muchos otros tejidos. El PXR desempeña un papel integral en el metabolismo xenobiótico y endobiótico al regular la expresión de enzimas y transportadores metabolizadores de fármacos, así como genes implicados en el metabolismo de los endobióticos. El PXR ejerce su regulación transcripcional mediante la unión a sus elementos de respuesta de ADN como un heterodímero con el receptor X retinoide (RXR) y el reclutamiento de una serie de coactivadores. Las implicaciones biológicas y fisiológicas de la activación del PXR son amplias, desde el metabolismo de medicamentos y las interacciones entre medicamentos hasta la homeostasis de numerosos endobióticos, como glucosa, lípidos, esteroides, ácidos biliares, bilirrubina, ácido retinoico y minerales óseos. El propósito de este artículo es proporcionar una visión general de los circuitos transcripcionales y la relevancia metabólica controlada por PXR. Este artículo es parte de un número Especial titulado: Translating Nuclear Receptors from Health to Disease.

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