Quinazoline and quinazolinone as important medicinal scaffolds: a comparative patent review (2011–2016)

ABSTRACT

Introduction: Quinazoline and quinazolinone scaffolds represent an important class of biologically active nitrogen heterocyclic compounds. A variety of marketed drugs are based on these moieties. Se ha informado de que una amplia gama de moléculas con fracciones de quinazolina/quinazolinona exhiben un amplio espectro de actividades biológicas.

Área cubierta: Esta revisión cubre los esfuerzos recientes en la síntesis y el cribado biológico de compuestos a base de quinazolina/quinazolinona de 2011 a 2016.

Opinión de expertos: La quinazolina y las quinazolinonas representan una clase diversa de compuestos heterocíclicos nitrogenados biológicamente activos con un inmenso potencial terapéutico. Su facilidad de accesibilidad sintética y flexibilidad en las modificaciones estructurales y la funcionalización se suman a su atractivo en la química medicinal. Una serie de medicamentos actualmente disponibles se basan en el armazón de quinazolina/quinazolinona. Es interesante observar que, entre las patentes recientes disponibles, muchas de ellas se centran en la prometedora actividad anticancerosa de los compuestos que contienen quinazolina y quinazolinona. Sin embargo, su actividad biológica no se limita únicamente al cáncer, sino que también se sabe que provocan una serie de otros efectos biológicos y fisiológicos in vitro e in vivo, respectivamente. El interés por las quinazolinas y quinazolinonas es cada vez mayor, ya que ofrecen un espacio químico bastante diverso para la exploración del potencial medicinal.

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