ReviewNuclear receptor PXR, transkriptionelle Schaltkreise und metabolische Relevanz☆,☆☆

Der Pregnan-X-Rezeptor (PXR, NR1I2) ist ein Liganden-aktivierter Transkriptionsfaktor, der zur Superfamilie der nukleären Hormonrezeptoren (NR) gehört. PXR wird in Leber und Darm stark exprimiert, aber auch in vielen anderen Geweben wurden geringe Expressionsniveaus gefunden. PXR spielt eine integrale Rolle im xenobiotischen und endobiotischen Metabolismus, indem es die Expression von arzneimittelmetabolisierenden Enzymen und Transportern sowie von Genen reguliert, die am Metabolismus von Endobiotika beteiligt sind. PXR übt seine Transkriptionsregulation durch Bindung an seine DNA-Antwortelemente als Heterodimer mit dem Retinoid-X-Rezeptor (RXR) und Rekrutierung einer Vielzahl von Coaktivatoren aus. Die biologischen und physiologischen Auswirkungen der PXR-Aktivierung sind breit gefächert und reichen vom Arzneimittelstoffwechsel und den Arzneimittelwechselwirkungen bis zur Homöostase zahlreicher Endobiotika wie Glucose, Lipide, Steroide, Gallensäuren, Bilirubin, Retinsäure und Knochenmineralien. Der Zweck dieses Artikels ist es, einen Überblick über die transkriptionellen Schaltkreise und die metabolische Relevanz zu geben, die von PXR gesteuert werden. Dieser Artikel ist Teil einer Sonderausgabe mit dem Titel: Translating Nuclear Receptors from Health to Disease.

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