Quinazoline and quinazolinone as important medicinal scaffolds: a comparative patent review (2011–2016)

ABSTRACT

Introduction: Quinazoline and quinazolinone scaffolds represent an important class of biologically active nitrogen heterocyclic compounds. A variety of marketed drugs are based on these moieties. Es wurde berichtet, dass eine Vielzahl von Molekülen mit Chinazolin / Chinazolinon-Resten ein breites Spektrum biologischer Aktivitäten aufweist.

Abgedeckter Bereich: Diese Übersicht deckt die jüngsten Bemühungen bei der Synthese und dem biologischen Screening von Verbindungen auf Chinazolin- / Chinazolinonbasis von 2011-2016 ab.

Gutachten: Chinazolin und Chinazolinone stellen eine vielfältige Klasse biologisch aktiver stickstoffheterocyclischer Verbindungen mit immensem therapeutischem Potenzial dar. Ihre einfache synthetische Zugänglichkeit und Flexibilität bei strukturellen Modifikationen und Funktionalisierungen tragen zu ihrer Attraktivität in der medizinischen Chemie bei. Eine Reihe von derzeit verfügbaren Medikamenten basieren auf Chinazolin / Chinazolinon-Gerüst. Es ist interessant festzustellen, dass sich unter den kürzlich verfügbaren Patenten viele auf die vielversprechende Antikrebsaktivität von Chinazolin- und chinazolinonhaltigen Verbindungen konzentrieren. Ihre biologische Aktivität ist jedoch sicherlich nicht nur auf Krebsmedikamente beschränkt, sondern es ist auch bekannt, dass sie in vitro bzw. in vivo eine Reihe anderer biologischer und physiologischer Wirkungen hervorrufen. Das Interesse an Chinazolinen und Chinazolinonen wächst stetig, da sie einen recht vielfältigen chemischen Raum für die Erforschung des medizinischen Potenzials bieten.

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