Quinazoline and quinazolinone as important medicinal scaffolds: a comparative patent review (2011–2016)

ABSTRACT

Introduction: Quinazoline and quinazolinone scaffolds represent an important class of biologically active nitrogen heterocyclic compounds. A variety of marketed drugs are based on these moieties. Bylo hlášeno, že různorodá škála molekul s chinazolinovými/chinazolinonovými skupinami vykazuje široké spektrum biologických aktivit.

oblast: Tento přehled pokrývá nedávné úsilí v syntéze a biologickém screeningu sloučenin na bázi chinazolinu / chinazolinonu v letech 2011-2016.

znalecký posudek: Chinazolin a chinazolinony představují různorodou třídu biologicky aktivních dusíkatých heterocyklických sloučenin s obrovským terapeutickým potenciálem. Jejich snadnost syntetické přístupnosti, a flexibilita ve strukturálních modifikacích a funkcionalizaci dále zvyšuje jejich přitažlivost v léčivé chemii. Řada aktuálně dostupných léků je založena na chinazolinovém / chinazolinonovém lešení. Je zajímavé poznamenat, že mezi nedávnými dostupnými patenty se mnoho z nich zaměřuje na slibnou protinádorovou aktivitu sloučenin obsahujících chinazolin a chinazolinon. Jejich biologická aktivita se však rozhodně neomezuje pouze na protinádorovou léčbu, je také známo, že vyvolávají řadu dalších biologických a fyziologických účinků in vitro a in vivo. Zájem o chinazoliny a chinazolinony stále roste, protože nabízejí poměrně rozmanitý chemický prostor pro zkoumání léčivého potenciálu.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.